Акарбоза

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Акарбоза (Acarbosum)

Клинико-фармакологическая группа:

Гипогликемические синтетические и другие средства

Входит в состав препаратов
Глюкобай®

АТХ:

A.10.B.F.01 Акарбоза

Фармакодинамика:

Уровень глюкозы крови зависит от многих факторов, и в их числе - интенсивность ее всасывания из кишечника и концентрация глюкозы в просвете кишки. Очевидно, что чем больше образуется глюкозы в ЖКТ, тем выше уровень гликемии. Ингибирование ферментов, образующих глюкозу из поли- и олигосахаридов, лежит в основе действия акарбозы. Это олигосахарид, получаемый из бактерии Actinoplanes utahensis. Препарат действует в просвете тонкой кишки, конкурентно и обратимо ингибирует альфа-амилазу (гидролиз полисахаридов до олигосахаридов), и кишечные мембраносвязанные альфа-глюкозидазы (образование глюкозы из олигосахаридов). Угнетение работы этих ферментов приводит к уменьшению концентрации глюкозы в кишечнике, и таким образом, к снижению ее всасывания в плазму. Как следствие, снижается постпрандиальная гликемия, а также суточные колебания уровня глюкозы крови. Препарат не увеличивает восприимчивость клеток к инсулину, поэтому не способен вызвать гипогликемию.Фармакокинетика:Из ЖКТ всасывается около 35 % введенной дозы, биодоступность - 1-2 %. Максимальная концентрация достигается через 1 ч, метаболитов - через 14-24 ч. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1,5 раза. Усваивается исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием около 13 соединений. Основные метаболиты - производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов), один из которых способен ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 50 % дозы) выводится кишечником в течение 96 ч. Примерно 34 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 2 % - в неизмененном виде. Период полувыведения в фазе распределения - 4 ч, в фазе выведения - 10 ч.Показания:Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии. Курс последней должен составлять не менее 6 месяцев. Недостаточная эффективность производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты; сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии); профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).

МКБ-10

Противопоказания:

- хронические, воспалительные заболевания кишечника, язвенные поражения кишечника с выраженными нарушениями пищеварения и абсорбции;
- синдром Ремхельда (гастрокардиальный синдром, когда после приема пищи, переполнения желудка, высокого стояния диафрагмы возникают стенокардитические жалобы);
- крупные вентральные грыжи;
- непроходимость кишечника (полная, частичная, у предрасположенных пациентов);
- любые другие состояния, для которых метеоризм является усугубляющим фактором;
- нарушение функции печени. При применении акарбозы в дозе 600 мг в сутки свыше 6 месяцев рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз в плазме крови;
- беременность, лактация, возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к акарбозе.

С осторожностью:

При лихорадке, инфекционном процессе, травмах, а также в пред- и послеоперационном периоде применение возможно, только если ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.Беременность и лактация:Не доказана безопасность приёма препарата во время беременности. Категория действия на плод по FDA - B. Следует прекратить грудное вскармливание на время применения препарата.Способ применения и дозы:Внутрь, перед едой; стартовая доза - по 50 мг 3 раза в сутки. Увеличение до 100-200 мг 3 раза в сутки проводится каждые 4-8 недель с учетом двух факторов:
- уровень глюкозы в крови через 1 ч после еды;
- индивидуальная переносимость препарата.
Максимальная суточная доза - 600 мг в сутки.
Максимальная разовая доза - 200 мг.

Профилактика:

начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100 мг (увеличение дозы проводится в течение 3-х месяцев).

Побочные эффекты:

Полисахариды, не расщепленные в тонком кишечнике благодаря действию акарбозы, в неизменном виде попадают в толстый кишечник. Там полисахариды расщепляются бактериями. Этим обусловлены возможные побочные эффекты со стороны ЖКТ: боль в животе, метеоризм, тошнота, диарея; эти эффекты дозозависимые, поэтому рекомендуется постепенное наращивание дозы препарата. Редко наблюдают увеличение уровня печеночных трансаминаз, кишечную непроходимость, желтуху, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.
Прочие: редко - отеки.

Передозировка:

Симптомы: усиление дискомфорта в абдоминальной области, диарея, метеоризм.
Лечение: исключить на 4-6 ч из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Взаимодействие:

С дигоксином: уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови.
С инсулинами, производными сульфонилмочевины, метформином: усиливается гипогликемическое действие.
С колестирамином: возможно усиление действия акарбозы.
С неомицином: возможно повышение эффективности и усиление побочных эффектов акарбозы со стороны ЖКТ.
С углем активированным, препаратами пищеварительных ферментов: уменьшение действия акарбозы.

Особые указания:

Для коррекции гипогликемии на фоне лечения акарбозой следует применять глюкозу, а не сахарозу. Гипогликемию корректируют добавлением сахара глюкозы в пищу, либо внутривенным введением глюкозы, или применением глюкагона (в тяжелых случаях). При возникновении острой гипогликемии целесообразно применение концентрированной (40 %) глюкозы в больших дозах.
В период лечения следует строго соблюдать диету, предназначенную для больных сахарным диабетом. Продукты с большим содержанием углеводов, тростникового сахара могут вызвать кишечные расстройства.
Лечение проводят под постоянным контролем следующих показателей: глюкоза крови, гликозилированный гемоглобин, аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза.
При одновременном применении акарбозы с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином наблюдается более выраженный гипогликемический эффект, может потребоваться коррекция режима дозирования этих препаратов.