Апремиласт

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Апремиласт (Apremilast)

Клинико-фармакологическая группа:

Иммунодепрессанты

АТХ:

L.04.A.A.32 Апремиласт

Фармакодинамика:

Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (ФДЭ-4), что приводит к накоплению цАМФ в клетках, вследствие чего препятствует дегрануляции тучных клеток, что сопровождается высвобождением медиаторов воспаления и аллергии.
цАМФ стимулирует выработку противовоспалительных цитокинов, активных при псориазе.

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак до 73 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 68 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 9 часов. Элиминация почками (60 %) и с фекалиями (40 %).

Показания:

Применяется для лечения псориаза и псориатического артрита.

Противопоказания:

Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Почечная недостаточность тяжелой степени, пациенты с дефицитом массы тела, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 30 мг 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Начальная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы проводят постепенно, через сутки на 10 мг, доводя к 5 дню до оптимальной дозы - 30 мг 2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 60 мг.
Высшая разовая доза: 30 мг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головная боль, мигрень, бессонница.
Дыхательная система: кашель, бронхит, назофарингит.
Пищеварительная система: снижение аппетита, гастралгия, диарея, рвота.
Костно-мышечная система: боль в спине.
Аллергические реакции.

Передозировка:

Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и препараты зверобоя продырявленного снижают эффекты апремиласта.

Особые указания:

При пропуске приема препарата рекомендуется принять следующую таблетку как можно раньше. Прием двух таблеток (60 мг) одномоментно недопустим. При отсутствии эффекта в течение 24-х недель лечение ампремиластом рекомендуется прекратить.