Апротинин

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Апротинин (Aprotininum)

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибиторы фибринолиза

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):
ОНЛС

АТХ:

B.02.A.B Ингибиторы протеиназ плазмы
B.02.A.B.01 Апротинин

Фармакодинамика:

Ингибирует протеолитические ферменты в крови и тканях. Понижает фибринолитическую активность крови, ингибирует протеазы (плазмин, калликреин, кинокиназа, химотрипсин). Обладает гемостатическим действием при коагулопатиях.
Активность препарата измеряется в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ) и антитрипсиновых (АТрЕ). Блокада калликреин-кининовой системы апротинином позволяет использовать препарат для купирования шоковых состояний любого генеза.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения распределяется во внеклеточных пространствах.
Полувыведение составляет 150 минут, терминальный - 10 часов.
Метаболизм в почках: под действием лизосомальных ферментов препарат распадается и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания:

Применяется для лечения острого и хронического (в стадии обострения) панкреатита, при панкреонекрозе, гиперфибринолитических кровотечениях любого генеза, для купирования шоковых состояний.

Противопоказания:

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, кроме фазы коагулопатии.
I триместр беременности.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
С осторожностью применяется у пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции. Перед введением требуется провести кожную пробу.
Беременность и лактация:Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория В. Во II-III триместрах беременности используется в случаях крайней необходимости. Нет сведений о попадании в грудное молоко. Противопоказан при лактации.Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно или струйно (медленно). Доза подбирается индивидуально, в зависимости от диагноза, состояния больного и оперативной ситуации.
Панкреатит: острый - по 300 тысяч - 10 тысяч КИЕ в сутки в течение 2-6 суток. При обострении хронического панкреатита - 25-50 тысяч КИЕ в сутки.
Гиперфибринолитическая коагулопатия: начальная доза - 1 млн, поддерживающая доза - по 50 тысяч КИЕ в час.
Операции на сердце: 2 млн КИЕ (280 мг) в начале анестезии в течение 30 минут, затем по 500 тысяч КИЕ в час до окончания оперативного вмешательства.
Применение у детей
В возрасте от 1 месяца до 18 лет используется следующий режим дозирования: внутривенно капельно по 200 КИЕ/кг, спустя 10 минут - по 10 тысяч КИЕ/кг в течение 20 минут, после чего - по 3 тысячи КИЕ/кг в течение 1 часа до полного гемостаза.
Высшая суточная доза: для взрослых - 5 млн КИЕ в сутки; для детей - 20 тыс. КИЕ/кг сутки.
Высшая разовая доза: 400 тысяч КИЕ, детям - 3 тысячи КИЕ.

Побочные эффекты:

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, тахикардия.
Центральная нервная система: спутанность сознания, галлюцинации.
Пищеварительная система: тошнота и рвота при быстром введении.
Местная реакция: тромбофлебит при длительной инфузии.
Аллергические реакции.

Передозировка:

Не описана.

Взаимодействие:

Проявляет взаимное антагонистическое действие при одновременном применении с анистреплазой, альтеплазой, стрептокиназой и урокиназой.

Особые указания:

При лечении проводится мониторинг активности панкреатических ферментов, калликреина, плазмина и тромбина.
При гиперфибринолизе используется на фоне введения гепарина.