Аспарагиназа

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Аспарагиназа (Asparaginasum)

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевые средства
Входит в состав препаратов
• L-Аспарагиназа
лиофилизат в/м д/инфузий
ОМУТНИНСКАЯ НАУЧНАЯ ОПЫТНО-ПРОМЫШЛЕННАЯ БАЗА, ОАО Россия
• Аспарагиназа
лиофилизат в/м в/в
ИРВИН 2, ООО Россия
• Аспарагиназа медак
лиофилизат в/м в/в
медак ГмбХ Германия
• Веро-Аспарагиназа
лиофилизат в/м в/в
ЛЭНС-ФАРМ, ООО Россия
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):
ЖНВЛП
ОНЛС

АТХ:

L.01.X.X Прочие противоопухолевые препараты
L.01.X.X.02 Аспарагиназа

Фармакодинамика:

Вызывает гидролиз внеклеточного аспарагина до аммиака и аспарагиновой кислоты, вследствие чего нарушается синтез белка в быстрорастущих опухолевых клетках. Клетки фрагментируются на частицы, окруженные мембранами, затем подвергаются фагоцитозу.
Действует на клетки, находящиеся в G1-фазе клеточного цикла. Под действием препарата сокращается количество бластных клеток костного мозга и периферической крови.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация в плазме крови после внутривенного введения достигается через 14-24 часа. Кумулируется после повторного введения через 24 часа.
Полувыведение составляет 8-30 часов при внутривенном введении и 39-49 часов - при внутримышечном; не зависит от дозы, площади поверхности тела, возраста, пола, функционирования печени и почек, а также длительности заболевания. В малом количестве (около 1%) проникает через гематоэнцефалический барьер. Расщепляется в ретикулоэндотелиальной системе. Объем распределения препарата в плазме составляет 70-80%. Элиминируется почками.

Показания:

Применяется при острых и хронических лейкозах, Т-клеточной саркоме, ретикулосаркоме и лимфосаркоме.

Противопоказания:

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, недостаточность поджелудочной железы, заболевания центральной нервной системы.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Угнетение кроветворения после лучевой или цитотоксической терапии. Бактериальные, вирусные (ветряная оспа, герпес) и грибковые инфекции.Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. При беременности применяется в случае крайней необходимости. Во время лактации при лечении рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Женщинам репродуктивного возраста при лечении рекомендуется использовать надежные средства контрацепции.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования подбирается врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии. Курс лечения составляет 3-4 недели.
Высшая суточная доза: 400 000 МЕ.
Высшая разовая доза: 10 000 МЕ/м2.

Побочные эффекты:

Центральная нервная система: головная боль, сонливость, эмоциональная лабильность, депрессивный и галлюцинаторный синдром.
Свертывающая система крови: снижение уровня фибриногена, V и VII факторов, редко - кровоизлияния и кровотечения.
Обмен веществ: гипергликемия, азотемия, гиперурикемия, гипоальбуминурия.
Пищеварительная система: приступы панкреатита с острой болью и рвотой, потеря аппетита, жировой гепатоз печени.
Побочные эффекты развиваются чаще и протекают тяжелее у взрослых, чем у детей.
Аллергические реакции.

Передозировка:

Коллаптоидное состояние, кровоточивость, крайняя выраженность побочных эффектов.
Лечение симптоматическое. При тяжелых состояниях - переливание компонентов крови.

Взаимодействие:

Усиливает действие цитостатиков.
При одновременном введении с преднизолоном и винкристином усиливается миелотоксическое, гипергликемическое, нейротоксическое действие аспаразиназы.

Особые указания:

Запрещается смешивать в одном растворе аспарагиназу с иными препаратами.
Не рекомендуется использовать препарат как средство монотерапии.
При лечении аспарагиназой не рекомендуется вакцинация всех членов семьи.
Перед первичным введением препарата, а также если со времени последнего введения прошло более 1 недели, необходимо обязательное проведение кожной пробы 0,1 мл раствора хлорида натрия, содержащего 2 МЕ/мл. Полученный раствор вводят подкожно в область предплечья. Результат оценивают спустя 3 часа. Образование волдыря или эритемы диаметром до 1 см и более свидетельствует о положительной пробе. В таком случае применяется метод десентитизации, при котором препарат в дозе 1 МЕ вводится внутривенно каждые 10 минут до количества необходимой дозы.
При однократном внутримышечном введении препарата объем раствора должен быть не менее 2 мл.
Внутривенное введение рекомендуется производить в течение 30 минут и более.
С целью профилактики развития нефропатии вследствие повышенного образования мочевой кислоты больным рекомендуется потреблять достаточное количество жидкости.
При случайном попадании на кожу препарата следует смывать его проточной водой в течение 15 минут и более.