Астрозон

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Астрозон® (Astrozone®)

Действующее вещество:

Пиоглитазон

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Активное вещество: пиоглитазона гидрохлорид в пересчете на пиоглитазон - 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), магния стеарат для фармацевтической промышленности, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия.

Описание:

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

Гипогликемическое средство для перорального применения

АТХ:

A.10.B.G.03 Пиоглитазон

Фармакодинамика:

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует ?-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR?). PPAR? рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPAR? модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбция - высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут, биодоступность не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема пищи - через 3-4 ч. Объем распределения - 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы - 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (пиоглитазона гидроксида производные) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме пиоглитазона - CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества др. изоферментов (в основном внепеченочный изофермент CYP1A1). Равновесная концентрация в плазме пиоглитазона и его активных метаболитов достигается через 7 дней.
Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками - 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона составляет от 3 до 7 часов активных метаболитов - от 16 до 24 часов.

Показания:

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз;
тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класса по классификации NYHA);
тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы);
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).
С осторожностью:
Отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).
Монотерапия:
15-30 мг в сутки; максимальная суточная доза - 45 мг.
Комбинированная терапия:
В комбинации с производными сульфонилмочевины или метформином - лечение Астрозоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).
В комбинации с инсулином: начальная доза Астрозона - 15-30 мг/сутки, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.
Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаев у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.
На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.

Передозировка:

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.Взаимодействие:
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.
Нет данных о применении пиоглитазона в тройной комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Особые указания:

Гипогликемические состояния
Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.
Овуляция
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.
Гематологические изменения
Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы.
Отеки
Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие увеличения преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).
Влияние на печень
Во время терапии пиоглитазоном рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. У всех пациентов необходимо определять содержание аланинаминотрансферазы (АЛТ) до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Определение функции печени также следует проводить при возникновении у пациентов симптомов поражения печени (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.
Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с незначительным повышением АЛТ (в 1-2.5 раз больше нормы) при лечении пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности ферментов печени. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности трансаминаз печени может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто контролировать функцию печени. Если уровень АЛТ в 3 раза выше нормальных показателей, следует как можно скорее провести повторное исследование. Если показатели АЛТ остаются в 3 и более раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 30 мг.

Упаковка:

По 30 таблеток в банки полимерные или флаконы полимерные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 банка или 1 флакон, 3 или 6 контурных упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона коробочного.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 15 °С до 30 °С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Регистрационный номер:

ЛСР-010488/08
Дата окончания действия:Бессрочный

Владелец Регистрационного удостоверения:

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Россия

Производитель:

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Россия