Асунапревир

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Асунапревир

Содержание


Фармакотерапевтическая группа
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Асунапревир (Asunaprevir)

Клинико-фармакологическая группа:

Противовирусные средства (за исключением ВИЧ)

Входит в состав препаратов
• Сунвепра

капсулы внутрь
Бристол-Майерс Сквибб Компани США

АТХ:

J.05.A.E.15 Асунапревир

Фармакодинамика:

Ингибирует ферментный комплекс сериновой протеазы белков NS3/4 вирусного гепатита С, прерывает процессинг полипротеина, за счет чего прерывает репликацию вируса.

Фармакокинетика:

После приема внутрь абсорбируется желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет 9,3 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 99,5 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 17-23 часа. Элиминация с фекалиями.

Показания:

Применяется для лечения хронического гепатита С в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Пожилой возраст (старше 65 лет), тяжелая почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 100 мг 2 раза в сутки в течение 24-х недель.
Высшая суточная доза: 200 мг.
Высшая разовая доза: 200 мг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: обморок.
Система кровообращения: периферический отек.
Кроветворная система: анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения.
Дыхательная система: одышка.
Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.
Эндокринная система: гипотиреоз.
Органы чувств: редко - ретинопатия.
Дерматологические реакции: сыпь, реакции фоточувствительности.
Аллергические реакции.

Передозировка:

Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Рифампицин снижает эффективность асунапревира до 90 %.
Ритонавир потенцирует действие асунапревира.
Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.
Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.
Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.
Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.
Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.
Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств (вследствие снижения кислотности желудочного сока).
Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают концентрацию асунапревира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.
Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.

Особые указания:

Не применяется для монотерапии.
При необходимости назначения с нифедипином, верапамилом, фелодипином, никардипином следует титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем ЭКГ.