Ацеклофенак

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Ацеклофенак

Содержание


Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Форма выпуска
Производитель

Ацеклофенак (Aceclofenac)

Владелец регистрационного удостоверения:

ФАРМПРОЕКТ, АО (Россия)

Код ATX:

M01AB16 (Aceclofenac)

Активное вещество:

ацеклофенак (aceclofenac)

Лекарственная форма

АцеклофенакТаб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30, 40, 60, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-005274 от 24.12.18 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацеклофенак

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
1 таб.
ацеклофенак100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 82.6 мг, кроскармеллоза натрия - 8.0 мг, повидон К30 - 6.4 мг, натрия стеарила фумарат - 3.0 мг.
Состав оболочки: опадрай белый (03А280002) - 6.0 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 40%, целлюлоза микрокристаллическая - 32%, титана диоксид - 20%, макрогол (полиэтиленгликоль) - 8%).

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС

Фармако-терапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, что обусловлено ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и угнетением синтеза простагландинов.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает двигательную активность пациента.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция ацеклофенак высокая. Cmax достигается в течение 1.25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения Cmax на 2-4 ч позже, чем в плазме. Vd - 25 л. Связывание с белками плазмы (альбуминами) - 99%. Ацеклофенак циркулирует, главным образом, в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. T1/2 составляет 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Показания активных веществ препарата Ацеклофенак

Cимптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, в т.ч.: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит.
Для купирования воспаления и болевого синдрома: люмбаго; плечелопаточный периартрит; ревматическое поражение мягких тканей; зубная боль.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Ацеклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.
Для снижения риска развития нежелательных явлений ацеклофенак следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Для приема внутрь - по 100 мг 2 раза/сут утром и вечером.
Продолжительность терапии без назначения врача составляет не более 7 дней.
У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза ацеклофенака составляет 100 мг/сут

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (? 1/10); часто (от ? 1/100 до < 1/10); нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100), редко (от ? 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия; очень редко - угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гиперкалиемия.
Со стороны психики: очень редко - депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Со стороны органа зрения: редко - расстройство зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - головокружение, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосдистой системы: редко - повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность; очень редко - гиперемия, "приливы", васкулит, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка; очень редко - бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит; редко - мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности ферментов печени; очень редко - заболевание печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко - отек Квинке; очень редко - пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке; очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность.
Общие реакции: очень редко - отек, слабость, мышечные спазмы.
Прочие: очень редко - увеличение массы тела

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ацеклофенаку и другим НПВС; "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; активное заболевание печени; заболевания щитовидной железы; подтвержденная гиперкалиемия; острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипотензия; артериальная гипертензия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт); нарушения кроветворения и заболевания крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия); выраженная миопатия, тяжелая миастения; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Клинические данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют. Регулярное применение НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.
Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
НПВС способны влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при активном заболевании печени.
С осторожностью применять при заболеваниях печени в анамнезе.Не имеется данных о необходимости изменения суточной дозы ацеклофенака при применении у пациентов с почечной недостаточностью. При назначении ацеклофенака этой категории пациентов, как и при применении других НПВС, требуется осторожность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью применять при заболеваниях почек в анамнезе.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с умеренной почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения суточной дозы ацеклофенака или частоты его применения.

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.
Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Дигоксин, фенитоин, препараты лития - возможно повышение концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.
Диуретики, антигипертензивные средства - возможно ослабление действия дуретиков и антигипертензивных средств.
Калийсберегающие диуретики – возможно развитие гипергликемии. При данной комбинации необходим контроль уровня калия в плазме крови.
Другие НПВС, ГКС для приема внутрь (преднизолон) – повышение риска возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонииа (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Циклоспорин, такролимус - возможно повышение токсического действия препаратов па почки.
Гипогликемические средства – возможна как гипогликемия, так и гипергликемия. При данной комбинации необходим контроль содержания глюкозы в крови.
Метотрексат - прием ацеклофенака в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению его концентрации в плазме и усилению токсического действия.
Ацетилсалициловая кислота - снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.
Антиагреганты и антикоагулянты (варфарин, клопидогрел) – повышение риска риска кровотечений При данной комбинации необходим регулярный контроль свертывания крови.
Мифепристон - не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия.
Противомикробные средства группы фторхинолонов - увеличение риска развития судорог.
Зидовудин - повышение риска кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.