Имигран

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Имигран

Содержание


Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Форма выпуска
Срок годности

Имигран

Имигран инструкция по применению

Латинское название

Imigran

Форма выпуска

Имигран. Спрей назальный в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета.
Имигран. Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выгравированной надписью "GX ES3" на одной стороне и ровной поверхностью на другой.

Состав

1 дозатор спрея назального содержит:
Действующие вещества
• Суматриптан 20 мг.

Вспомогательные вещества
Калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Действующие вещесвта
• Суматриптан (в форме сукцината) 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Состав оболочки
Метилгидроксипропилцеллюлоза, Opadry розовый YS-1-1441-G, титана диоксид, триацетин, железа оксид красный.

Упаковка

В блистере 1 дозатор одноразовый. В упаковке 1 блистер.
В блистере 2 таблетки. В упаковке 1 блистер.

Фармакологическое действие

Препарат с противомигренозной активностью. Агонист серотониновых 5HT1D -рецепторов. Не влияет на другие подтипы 5НТ-рецепторов (5HT2 - 5HT7 ). 5HT1D -рецепторы расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в т.ч. менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после интраназального применения препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После интраназального введения быстро всасывается, Cmax в плазме составляет 12.9 нг/мл и достигается через 1-1.5 ч. Вследствие пресистемного метаболизма, средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении препарата составляет 15.8% от таковой при п/к введении.
Связывание с белками плазмы - 14-21%, средний общий Vd составляет 170 л.
Метаболизм и выведение
T1/2 - приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, непочечный клиренс - около 80% от общего клиренса.
Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием фермента МАО типа А. Главный метаболит - индолуксусный аналог суматриптана - выводится преимущественно с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ1 - или 5НТ2 -рецепторам. Второстепенные метаболиты не идентифицированы.
Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, применяемого интраназально.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

Показания

Имигран, показания к применению
Купирования приступов мигрени с аурой или без нее.

Противопоказания

• гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
• ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• инсульт и транзиторные ишемические атаки (в т.ч. в анамнезе);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• выраженное нарушение функции печени и /или почек;
• одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид);
• одновременный прием ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
• беременность;
• возраст пациента до 18 лет и старше 65 лет;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), артериальной гипертензии (контролируемой), в период лактации (кормление грудью не ранее, чем через 24 ч после приема препарата).

Способ применения и дозы

Имигран не предназначен для применения с целью профилактики.
Имигран рекомендуют применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени , но он одинаково эффективен на любой стадии приступа.
Для Имиграна в форме назального спрея для купирования острых приступов мигрени оптимальная доза составляет 20 мг (в одну ноздрю). Следует иметь в виду, что приступы мигрени могут отличаться по силе и симптомам не только у различных пациентов, но и у одного и того же пациента. Кроме того, на силу приступов мигрени и ее клинические проявления влияет вариабельность абсорбции суматриптана.
Если симптомы не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы Имиграна, то введение второй дозы для купирования продолжающегося приступа назначать не следует. Однако Имигран можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, вторую дозу назального спрея можно ввести в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-часового периода можно вводить не более 2 доз по 20 мг интраназально.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Внутрь для купирования острых приступов мигрени взрослым назначают Имигран в рекомендуемой дозе 50 мг, в некоторых случаях - 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы Имиграна, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа.
Однако Имигран можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-часового периода максимальная доза Имиграна не должна превышать 300 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. клинический опыт применения Имиграна при беременности ограничен.
С осторожностью следует применять препарат в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - преходящее повышение АД (вскоре после приема препарата), приливы.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, легкое, преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана); очень редко - незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Общие реакции: часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Прочие: часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны нервной системы: очень редко - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм.
Со стороны органа зрения: очень редко - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, скотома, слепота (обычно преходящая). Расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Аллергические реакции: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

Особые указания

Имигран следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений.
Препарат не применяют с целью профилактики приступов.
При отсутствии эффекта от применения первой дозы следует уточнить диагноз.
Имигран следует применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако препарат эффективен на любой стадии приступа (особенно при сочетании приступа с тошнотой и рвотой).
При назначении Имиграна с целью купирования головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания (как и при применении других средств, предназначенных для купирования приступов мигрени). Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения ).
Препарат не следует назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, без предварительного обследования с целью исключения заболевания. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС.
После приема препарата могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
С осторожностью назначают препарат пациентам с контролируемой артериальной гипертензией (т.к. в отдельных случаях наблюдается транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления).
У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.
С осторожностью назачают препарат пациентам с эпилепсией или органическими поражениями мозга, снижающими порог судорожной готовности (в т.ч. в анамнезе).
В случае одновременного назначения Имиграна и ингибиторов обратного захвата серотонина следует тщательно контролировать состояние пациента.
Нельзя превышать рекомендуемые дозы Имиграна.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например при нарушениях функции почек или печени.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При мигрени, а также на фоне терапии Имиграном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения Имиграна пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие

Не отмечено взаимодействия суматриптан с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Передозировка

Лечение: наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проведение симптоматической терапии. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Срок годности

Спрей - 4 года.
Таблетки - 3 года.