Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Русское название

Вальпроевая кислота

Латинское название вещества Вальпроевая кислота

Acidum valproicum (род. Acidi valproici)

Химическое название

2-Пропилвалериановая кислота (в виде кальциевой, магниевой или натриевой соли)

Брутто-формула

C8H16O2

Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота

• Противоэпилептические средства
• Нормотимики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F31 Биполярное аффективное расстройство
• F95 Тики
• G40 Эпилепсия
• G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
• G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
• G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal
• R25.2 Судорога и спазм

Код CAS

99-66-1

Характеристика вещества Вальпроевая кислота

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное.
Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.

Применение вещества Вальпроевая кислота

Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

Ограничения к применению

Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Вальпроевая кислота

Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

Взаимодействие

Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.

Пути введения

Внутрь.