Диброспидия хлорид (Dibrospidium chloride)

Русское название

Диброспидия хлорид

Латинское название вещества Диброспидия хлорид

Dibrospidii chloridum (род. Dibrospidii chloridi)

Химическое название

3,12-бис(3-Бромпропионил)-3,12-диаза-6,9-диазониадиспиро[5.2.5.2] гексадекан дихлорид

Брутто-формула

C18H32Br2Cl2N4O2

Фармакологическая группа вещества Диброспидия хлорид

• Алкилирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• C32 Злокачественное новообразование гортани
• C44 Другие злокачественные новообразования кожи
• C84.0 Грибовидный микоз
• C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа
• C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа

Код CAS

86641-76-1

Характеристика вещества Диброспидия хлорид

Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Выпускается в виде белой или почти белой пористой массы.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее.
Оказывает алкилирующее действие, обусловленное наличием в молекуле нуклеофильных групп, которые атакуют соответствующие центры аминокислот, нуклеотидов, нуклеиновых кислот, белков с образованием ковалентных связей. В молекулах нуклеиновых кислот алкилируются остатки фосфорной кислоты, что вызывает разрыв нуклеотидных связей и полимерных цепей. Взаимодействует с нуклеопротеидами ядер кроветворных клеток, вызывая угнетение процессов кроветворения. После парентерального введения связывается с белками плазмы более чем на 50%. Хорошо проникает в ткани и через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками.

Применение вещества Диброспидия хлорид

Острый лейкоз, неходжкинская лимфома, рак гортани, ретикулез кожи, грибовидный микоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, инфекционные заболевания, иммунодефицитные состояния, вирусные заболевания, лейкопения, тромбоцитопения, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, терминальная стадия основного заболевания, хроническая сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Диброспидия хлорид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в области сердца, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, нарушение функции сердца.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, геморрагический или асептический цистит, гиперурикемия, аменорея, азооспермия.
Прочие: желудочно-кишечные расстройства, нарушение функции печени, пневмонит, интерстициальный фиброз легких, полинейропатия, парестезия (в области лица и др.), развитие оппортунистических инфекций, суперинфекция, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого типа, ослабляет — противоподагрических средств. Увеличивает вероятность побочных явлений при сочетании с другими цитостатиками и иммунодепрессантами. Совместим с циклофосфаном, карубицином, винкристином и другими противоопухолевыми средствами. Миелотоксичные препараты могут потенцировать нейтропению и тромбоцитопению.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Пути введения

В/в, в/м.

Меры предосторожности вещества Диброспидия хлорид

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня форменных элементов крови. Лучевая терапия повышает риск проявления миелотоксичности. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и др. повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). При развитии выраженной парестезии дозу следует уменьшить или отменить препарат. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции.

Особые указания

Раствор готовят непосредственно перед введением на изотоническом растворе натрия хлорида.