Ледипасвир + Софосбувир (Ledipasvir + Sofosbuvir)

Клинико-фармакологическая группа:

Противовирусные средства (за исключением ВИЧ)
Входит в состав препаратов
• Гарвони®
таблетки внутрь
Гилеад Сайенсиз Интернешнл Лтд Великобритания

Фармакодинамика:

Ледипасвир - ингибитор белка NS5A вируса гепатита С. NS5A-белок участвует в репликации РНК и формировании области скопления вирионов вируса гепатита С.
Софосбувир - пролекарство, пан-генотипический ингибитор РНК-зависимой полимеразы вируса гепатита С NS5B неструктурный белок 5B) и препятствует репликации. Его активный метаболит GS 461203 ингибирует ДНК- и РНК-полимеразы человека и митохондриальную РНК-полимеразу.

Фармакокинетика:

При пероральном софосбувир быстро всасывается, достигая Cmax приблизительно через 4 часа. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 61-65% и происходит независимо от концентрации лекарственного препарата в диапазоне от 1 мкг/мл до 20 мкг/мл. Софосбувир метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активного трифосфата аналога нуклеозида GS 461203. Выводится почками, средний период полураспада 0,5 часа.
Ледипасвир хорошо всасывается из ЖКТ, степень связывания с белками плазмы крови составляет более 99.8%. Наблюдался медленный окислительный метаболизм, механизм которого неизвестен. 70% ледипасвира выводилась с калом в неизменном виде, средний период полураспада 27 часов.

Показания:

Применяется в терапии лечения хронического гепатита С (ХГС) у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, совместное применение с рибавирином, индукторами P-gp, беременность и лактация, детский возраст до 12 лет.
Беременность и лактация:
Применение при беременности и лактации противопоказано.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для перорального приема.

Побочные эффекты:

Наиболее частые побочные эффекты: повышенная утомляемость, головная боль, астения.

Передозировка:

Симптомы передозировки не установлены.

Взаимодействие:

Противопоказано применение с индукторами P-gp (рифампицин, рифабутин, зверобой, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин)

Особые указания:

При одновременном назначении пациентам, получающим антагонисты витамина К требуется наблюдение за МНО.
Необходимо рассмотреть более длительный курс лечения у пациентов , получавших предварительную терапию от вируса гепатита С противовирусными препаратами прямого действия.
Следует избегать беременности во время терапии.