Надолол

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Надолол

Содержание


Фармакотерапевтическая группа
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Надолол (Nadololum)

НЕ ЯВЛЯЕТСЯ ЛЕКАРСТВОМ

Клинико-фармакологическая группа:

Бета-адреноблокаторы

АТХ:

C07AA12 Надолол

Фармакодинамика:

Конкурентная обратимая блокада β1- и β2-адренорецепторов. Блокада β1-адренорецепторов сердца приводит к снижению силы и частоты сердечных сокращений, уменьшению сердечного выброса и снижению систолического давления; блокада β1-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек вызывает уменьшение выделения ренина и снижение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы; уменьшение вазоконстрикторного действия ангиотензина II обусловливает расширение кровеносных сосудов, снижение общего периферического сосудистого сопротивления и диастолического давления; применение β-адреноблокаторов восстанавливает чувствительность барорецепторного депрессорного рефлекса.
Кроме того, блокада пресинаптических β2-адренорецепторов приводит к уменьшению высвобождения норадреналина из окончаний симпатических волокон и уменьшению адренергической иннервации кровеносных сосудов. В дополнение к этому, пропранолол оказывает угнетающее действие на ЦНС.

Фармакокинетика:

Биодоступность составляет 30 %. Связь с белками плазмы 4-30 %. Характерна низкая растворимость в жирах. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Биотрансформация в печени (минимальная). Период полувыведения 20-24 ч. Элиминация почками (90-70 % в неизмененном виде). Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), артериальная гипертензия , гиперкинетический кардиальный синдром, нарушения ритма (синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия), тремор, мигрень (профилактика), контроль частоты сердечных сокращений при мерцании или трепетании предсердий), аритмии при феохромоцитоме (в комбинации с альфа-адреноблокаторами), пролапсе митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности, тиреотоксикозе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степеней, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, брадикардия (ЧСС менее 40 в минуту), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелое течение бронхиальной астмы; окклюзионные заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое; сахарный диабет , одновременный прием ингибиторов МАО, кормление грудью.
С осторожностью:
Низкая фракция левого желудочка по эхокардиограмме, аллергические реакции в анамнезе, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не установлена).
Беременность и лактация:
Категория FDA С.
Эмбриотоксичен и фетотоксичен при введении кроликам в дозе, составляющей десять максимальных рекомендованных доз для человека. Эти эффекты отсутствуют у хомяков и крыс. Проникает в грудное молоко в концентрации, превышающей плазменную. При применении надолола в дозе 80 мг в сутки внутрь в течение 5 дней у 12 кормящих женщин средняя концентрация препарата в молоке спустя 24 ч после приема последней дозы составила 357 нг/мл, в плазме - только 77 нг/мл. Было подсчитано, что ребенок с массой тела 5 кг получает с молоком 2-7 % эквивалентной дозы для взрослого. Осложнения у детей не зарегистрированы. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи. При стенокардии, аритмии, мигрени - 40 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают (1 раз в неделю) при стенокардии до 120-160 мг в сутки, аритмии до 160 мг в сутки и мигрени до 80-160 мг сутки. При артериальной гипертензии - 80-240 мг, однократно. При гипертиреозе - 80-160 мг в сутки. При нарушении функции почек интервал между приемами при клиренсе креатинина 50 мл/мин должен составлять 20 ч, 31-50 мл/мин - 24-36 ч, 10-30 мл/мин - 24-48 ч, 10 мл/мин - 40-60 ч.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения , уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса; изменение активности ферментов, уровня билирубина.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом ), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Другие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции , синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка:

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, затруднение дыхания, акроцианоз, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях - коллапс.
Лечение: проведение гемодиализа, введение атропина (внутривенно 0,25-1 мг), бета-адреномиметиков (изопреналин), транквилизаторов (диазепам, лоразепам), кардиотоников (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, сердечные гликозиды), диуретических препаратов и других симптоматических средств.

Взаимодействие:

Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО. Дигидропиридиновые антагонисты кальция, симпатолитики, периферические вазодилататоры, диуретики потенцирует гипотензию; эпинефрин и изопреналин - ослабляют. Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов и общих анестетиков.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Особые указания:

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.