Тизанидин является миорелаксантом центрального действия. Он стимулирует пресинаптические альфа2-рецепторы в спинном мозге, подавляя тем самым высвобождение возбуждающих аминокислот, которые активируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату).
В результате подавляется полисинаптическая передача возбуждения на уровне промежуточных нейронов в спинном мозге. Так как за избыточный мышечный тонус отвечает именно этот механизм, при его подавлении тонус мышц снижается.
Дополнительно к миорелаксирующему действию вещество также проявляет умеренно выраженную анальгезирующую активность.
Тизанидин эффективен не только в случае острого болезненного спазма мышц, но и при хронической спастичности церебрального и спинального происхождения. Препарат снижает спастичность и уменьшает клонические судороги, что приводит к снижению сопротивления пассивным движениям и увеличивает объем активных движений.
Миорелаксирующее действие и побочные эффекты (уменьшение артериального давления и частоты сердечных сокращений) напрямую зависят от плазменной концентрации тизанидина.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое и почти полное. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная плазменная концентрация действующего вещества достигается приблизительно через час после приема таблеток.
Биодоступность снижена и составляет в среднем 34% из-за эффекта первого прохождения через печень.
После однократного приема препарата в дозе 4 мг максимальная концентрация тизанидина в плазме составляет 12,3 нг/мл, после многократного приема в той же дозе – 15,6 нг/мл. Связь с белками плазмы – около 30%.
Метаболизм быстрый и почти полный (метаболизируется около 95% действующего вещества). Происходит в печени, в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны.
Из системного кровотока тизанидин выводится с периодом полувыведения от 2 до 4 часов. Основной путь выведения – через почки в виде метаболитов (примерно 70% дозы); около 4,5% препарата выводится в неизмененном виде.
• В диапазоне доз 1–20 мг фармакокинетика тизанидина линейна.
• У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин максимальный уровень препарата в плазме в 2 раза превышает аналогичный показатель у здоровых людей, а конечный период полувыведения составляет до 14 часов, что примерно в 6 раз увеличивает системную биодоступность тизанидина.
• При нарушениях функции печени теоретически возможно увеличение системного воздействия препарата, однако специальных исследований фармакокинетики у данной категории больных не проводилось.
• Данные по фармакокинетическим свойствам тизанидина у лиц старше 65 лет ограничены.
Пол пациента не влияет на фармакокинетику препарата. Степень влияния расовой и этнической принадлежности на фармакокинетические параметры не изучалась.
Таблетки Тизанидин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их проглатывают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.
При болезненном спазме поперечно-полосатой скелетной мускулатуры препарат применяется в средней рекомендуемой дозировке 2-4 мг 3 раза в день.
В случае развития неврологической патологии начальная дозировка может составлять 6 мг 3 раза в день (суточная дозировка 18 мг). Затем дозировка постепенно увеличивается на 2-4 мг в день до достижения оптимального терапевтического эффекта, который обычно можно заметить при дозировке 12-24 мг в день.
Максимальна суточная дозировка не должна превышать 36 мг. При необходимости дозировку и режим применения врач корригирует индивидуально для каждого пациента, что зависит от характера и тяжести спазма мышц.
Способ применения
Для взрослых:
Прием внутрь. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 150 мг 2 р/сут утром и вечером или 300 мг на ночь. Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 150 мг 1 р/сут на ночь.
Пациентам с нарушениями функции почек применение корригируют с учетом значений КК.
Лечебные дозы низатидина больным с КК 20-50 мл/мин составляют 120-150 мг/сут ежедневно; при КК менее 20 мл/мин — по 75 мг ежедневно или по 150 мг через день.
Дозы для поддерживающей терапии больным с КК 20-50 мл/мин составляют 150 мг через день; при КК менее 20 мл/мин — по 150 мг каждые 3 сут. В / в введение.
Для непрерывного в/в вливания развести 300 мг (12 мл) в 150 мл совместимого раствора для в/в введения и вливать раствор со скоростью, необходимой для достижения дозы 10 мг/ч.
Для прерывистого в/в вливания развести 100 мг (4 мл) в 50 мл совместимого раствора для в/в введения и вливать в течение 15 мин 3 р/сут.
Суточная доза низатидина не должна превышать 480 мг. Для поддержания в желудке рН более 4 рекомендуется непрерывное в/в вливание со скоростью 10 мг/ч.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания органов пищеварительной системы.
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться слабо выраженное нарушение функции почек, что необходимо учитывать при определении режима дозирования препарата.
Особые указания
Перед назначением таблеток Тизанидин врач обязательно внимательно читает инструкцию к лекарственному средству и обращает внимание на несколько особенностей его использования, к которым относятся:
• Действующий компонент данного лекарственного средства на начальных этапах курса лечения может вызывать побочный эффект головокружение и сонливость, поэтому не рекомендуется занятие потенциально опасной деятельностью.
• Пациентам с выраженной недостаточностью функциональной активности почек необходимо снижение рекомендуемой терапевтической дозировки.
• Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин возможно только после назначения врача по строгим медицинским показаниям.
Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов с нарушениями переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность пищеварительного фермента лактазы), так как в его состав входит углевод лактоза
Низатидин — противоязвенное лекарственное средство
Преимущество этого лекарства состоит в том, что оно способно помогать пациенту в кратчайшее время. За несколько дней можно остановить развитие заболевания, выздороветь.
Прочесть отзывы можно в конце статьи.
Фармакологическое действие
Низатидин обладает противоязвенным фармакологическим действием. Способствует блокировке гистаминовых H2-рецепторов, торможению базальной и стимулированной (кофеином, пищей, бетазолом, гистамином, пентагастрином, ацетилхолином) продукции париетальными клетками хлорводородной кислоты.
При пероральном употреблении всасывается достаточно полно и быстро. Биодоступность составляет примерно 70%. СМпустя 0,5-3 часа после приема достигается Cmax. Частично (35%) циркулирует в сосудистом русле в форме, связанной с белками.
Может проникать в органы, ткани: почки, поджелудочную железу, печень, ЖКТ и т. д. Период полувыведения равен 1-2 часам. Преимущественно выделяется в неизмененном виде во время мочеиспускания (60%), а в меньшей степени – с фекалиями (меньше 6%).
Степень почечного выведения зависит от канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Показания к применению
Не обойтись без этого медикамента при следующих заболеваниях:
Форма выпуска, состав
Изготавливается препарат в виде капсул. Компонентом лекарства является ранитидин гидрохлорида.
Взаимодействие с другими медикаментами
При приеме Низатидина с другими лекарствами необходимо соблюдать режим. Между приемами лекарств должен быть интервал два часа. Тогда каждое из лекарств окажется эффективным, не возникнет осложнений.
Побочные действия
В определенных случаях от применения препарата необходимо воздержаться.
Передозировка
Употребление больших доз Низатидина чревато появлением повышенного слюноотделения, диареи, слезотечения, рвоты, миоза. В качестве терапии практикуют употребление угля активированного, симптоматическое лечение, индукцию рвоты либо лаваж.
Противопоказания
Нельзя принимать Низатидин при наличии следующих признаков:
• Повышенная чувствительность к лекарству;
• Аллергия;
• Дети до 14 лет;
• Нарушения функций почек;
• Беременность;
• Кормление грудью.
При беременности
Препарат может привести к побочным эффектам, поэтому принимать его во время беременности нельзя. Необходимо найти аналог, который не окажет негативного воздействия.
Особые указания
1. Прежде чем приступать к терапии, важно убедиться в отсутствии злокачественных патологий 12-перстной кишки, желудка, пищевода.
2. Низатидин принимают не раньше, чем через 2 часа после употребления кетоконазола и итраконазола. Это позволяет избежать уменьшения всасывания перечисленных препаратов.
3. Низатидин способствует подавлению кожной реакции на гистамин, вызывая появление ложноотрицательных результатов. Чтобы избежать такого развития событий, нужно прекратить прием лекарства перед проведением кожных проб, призванных обнаружить аллергическую кожную реакцию немедленного типа.
4. Низатидин может противодействовать влиянию гистамина и пентагастрина на одну из важнейших функций желудка (кислотообразующую), поэтому в течение дня, предшествующего тесту, применять лекарство не следует.
5. Во время терапии рекомендуется отказаться от напитков, продуктов питания и препаратов, способных раздражать слизистую оболочку желудка.
6. Во время терапии возможны ложноположительные реакции проб на уробилиноген в моче.
Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами
На способность концентрироваться лекарство не влияет.
Применение в педиатрии
Деткам Низатидин не назначается.
Применение в пожилом возрасте
Людям пожилым Низатидин назначают с осторожностью, т. к. риск нарушения почечной функции при такой терапии возрастает. Следовательно, врач должен учитывать это при выборе дозировки.
При нарушениях функции почек
При лечении людей с почечной недостаточностью дозу уменьшают в зависимости от показателей КК.
При нарушениях функции печени
Лечение людей с нарушениями печеночной функции не требует коррекции режима дозирования.
Условия отпуска из аптек
Низатидин является рецептурным медикаментом.
Условия и сроки хранения
Медикамент хранится в темном месте, недоступном для детей. Срок хранения составляет 5 лет.
