Оксалиплатин

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Оксалиплатин

Содержание


Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Форма выпуска

Оксалиплатин (Oxaliplatin)

Владелец регистрационного удостоверения:

ДЖОДАС ЭКСПОИМ, ООО (Россия)

Произведено:

JODAS EXPOIM, Pvt. Ltd. (Индия)

Код ATX:

L01XA03 (Оксалиплатин)

Активное вещество:

оксалиплатин (oxaliplatin)

Лекарственная форма

ОксалиплатинКонцентрат д/пригот. р-ра д/инф. 2 мг/1 мл: фл. 25 мл или 50 мл 1 шт.
рег. №: ЛП-004370 от 10.07.17 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оксалиплатин

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости от бесцветного до светло-желтого цвета.
1 мл
оксалиплатин2 мг
Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.
25 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
25 мл - флаконы темного стекла (1) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
50 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
50 мл - флаконы темного стекла (1) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат

Фармако-терапевтическая группа:

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.

Фармакокинетика

Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м2 уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.
Выводится с мочой в течение первых 48 ч.
К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.
При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч и Vd с 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.

Показания активных веществ препарата Оксалиплатин

Метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами.
Рак яичников.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода. Парестезия, в основном, регрессирует между курсами лечения, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг/м2 (6 курсов).
Прочие: в отдельных случаях - повышение температуры, кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Миелосупрессия до начала первого курса терапии при уровне нейтрофилов менее 2×109/л и/или тромбоцитов менее 100×109/л, периферическая сенсорная невропатия до начала первого курса терапии, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к оксалиплатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Оксалиплатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Особые указания

Оксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.
Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особенно при одновременном применении с препаратами, обладающими потенциальной нейротоксичностью.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.
В случаях гематологических нарушений (лейкопения менее 2×109/л и/или тромбоцитопения менее 50×109/л) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.

Лекарственное взаимодействие

При применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом отмечается синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo, усугубляется выраженность нейтропении и тромбоцитопении.