Орципреналин

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Орципреналин

Содержание


Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Орципреналин Orciprenaline

Инструкция

Фармакологическое действие

Орципреналин — селективное β2-адреностимулирующее средство. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, купирует и предупреждает бронхоспазм, обусловленный преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы бронхов. Активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного Ca2+ и бронходилатации. На β1-адренорецепторы действует в значительно меньшей степени (повышает AV проводимость и сократимость миокарда). Подавляет высвобождение из тучных клеток биологически активных веществ, улучшает мукоцилиарный клиренс. Расширяет в основном мелкие и средние бронхи. При внутримышечном и подкожном введении наблюдается наименьшая избирательность воздействия (по отношению к β2-адренорецепторам). После ингаляции препарата эффект развивается через 10–15 минут, достигает максимума через 60–90 минут и продолжается 3–6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте — 40 %, Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при приёме внутрь — 60 минут; при парентеральном введении — 10–15 минут; при ингаляционном — 3—5 минут. Связь с белками плазмы — 10 % (с α1-глюкопротеином). Биотрансформируется в печени. Проникает через плаценту. Выводится почками в форме глюкуронида. Период полувыведения (T1/2) — 4–6 часов.

Показания

Бронхиальная астма;
бронхообструкция (при хроническом бронхите, эмфиземе лёгких, пневмосклерозе; вызванная приёмом β-адреноблокаторов);
AV блокада;
приступ Морганьи-Адамса-Стокса;
брадикардия при передозировке наперстянки, бета-адреноблокаторов;
аэрозольная форма назначается также в качестве дополнительной терапии при лечении антибиотиками, муколитиками, глюкокортикостероидами и другими лекарственными средствами, вводимыми ингаляционно;
профилактика бронхоспазма перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к орципреналину;
тиреотоксикоз;
гипертрофическая кардиомиопатия;
тахикардия;
тахиаритмия;
мерцание желудочков;
глаукома.
С осторожностью
Сахарный диабет;
артериальная гипертензия;
органические заболевания сердца (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность);
эпилепсия;
беременность;
лактация;
детский возраст (до 5 лет — для ингаляционного введения из-за технических сложностей при использовании).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения орципреналина при беременности не проведено.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение орципреналина у беременных женщин возможно по назначению врача, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения орципреналина в период грудного вскармливания не проведено.
Следует применять с осторожностью.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Тахикардия, повышение или снижение артериального давления; редко — чувство давления в груди, стенокардия.
Со стороны центральной нервной системы
Беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, судороги; редко — головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы
Парадоксальный бронхоспазм; при длительном ингаляционном применении — деструкция мерцательного эпителия бронхов.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, крапивница.

Взаимодействие

Другие β-адреномиметики и симпатомиметики (сочетание не рекомендуется), холинолитики и метилксантины усиливают действие (возможно появление беспокойства, головной боли, головокружения, сердцебиения, гипокалиемии), ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты потенцируют действие на гладкие мышцы сосудов.
Меры предосторожности
Применение у детей под контролем врача.
Ингаляционно применяют в качестве дополнительной терапии при лечении заболеваний бронхов и лёгких другими препаратами, которые вводятся путём ингаляций (в том числе антибиотики, муколитики, глюкокортикостероиды).

АТХ

R03AB03, R03CB03

Фармакологическая группа

Бета-адреномиметики

Коды МКБ 10

J43 Эмфизема
J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь
J45 Астма
O60 Преждевременные роды
R00.1 Брадикардия неуточнённая

Категория при беременности по FDA

C (риск не исключается)