Диритромицин

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Диритромицин

Содержание


Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочное действие
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Диритромицин

Международное наименование лекарственного вещества:

Диритромицин (Dirithromycin)

Фармакологическое действие:

Антибиотик из группы макролидов. Подавляет внутриклеточный синтез белка в чувствительных микроорганизмах. Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), стрептококки группы viridans; грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Moraxella catarrhalis (Branhamella), Legionella pneumophila; атипичных бактерий: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. В меньшей степени активен в отношении грамположительных аэробов: стрептококки группы С, Е, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella); анаэробных организмов: Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Fusobacterium necrophorum, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acne; атипичных бактерий: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum. Некоторые штаммы Haemophilus influenzae и стафилококков проявляют устойчивость к диритромицину. Энтерококки и большинство штаммов метициллиноустойчивых стафилококков резистентны к диритромицину.

Фармакокинетика:

Абсорбция происходит в тонком кишечнике (благодаря наличию оболочки, защищающей содержимое таблетки от воздействия желудочного сока). Cmax - 0.41 мкг/л при дозе 500 мг через 3.5-4 ч. Время наступления Cmax после 10-дневного курса приема по 500 мг 1 раз в сутки - 4.3 ч; Cmax - 0.48 мкг/л. AUC - 2.5 мкг/мл/ч после первой дозы и 4.1 мкг/мл/ч - после 10-дневного приема. Быстро распределяется в тканях организма. Концентрация в тканях небных миндалин, легких, слизистой оболочки бронхов и носа, предстательной железы в 13-20 и более раз выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы - 15-30%. В кишечнике быстро метаболизируется путем неферментативного гидролиза до активного эритромициламина. Диритромицин и эритромициламин в печени практически не метаболизируются. Выводится с желчью - 90-95%, оставшееся количество - почками. При одновременном приеме с пищей возможно повышение биодоступности.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит; тонзиллит; бронхит (острый и обострение); пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; холецистит, холангит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Побочные действия:

Боль в животе, диарея, тошнота, рвота; диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; повышение активности "печеночных" трансаминаз; головная боль, головокружение; нарушения сна, сонливость; тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; гиперкреатининемия, гиперурикемия; вагинит, кандидоз влагалища; кожный зуд, сыпь, крапивница; астения.

Взаимодействие:

Снижает концентрацию теофиллина в плазме. Антациды и блокаторы H2-гистаминовых рецепторов увеличивают абсорбцию.

Особые указания:

При лечении возможно появление устойчивых микроорганизмов и развитие суперинфекции, что может потребовать специального лечения. Существует вероятность развития псевдомембранозного колита. Для больных, получающих лечение теофиллином, с тяжелыми легочными заболеваниями, у которых адекватная функция внешнего дыхания зависит от поддержания должной концентрации теофиллина в плазме, а также у больных, у которых концентрация теофиллина находится на верхней границе терапевтического диапазона, необходимо обеспечить контроль концентрации в плазме.