Кардура

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Кардура

Содержание


Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Форма выпуска
Срок годности
Производитель

Кардура

Клиническая фармакология

Кардура - сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

ДГПЖ
Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1 -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1 -адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа1 -адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).
Артериальная гипертензия
Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1 -адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АДпри лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.
Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1 -адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС.
Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.
Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
Исследования invitro показали антиоксидантные свойства 6'- и 7'- гидроксиметаболитовдоксазозина в концентрации 5 мкмоль.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Tmax в крови достигается примерно через 2 ч.
Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.
Первичными путями метаболизма доксазозина являются O-деметилирование и гидроксилирование.
Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.
Применение у особых групп пациентов
По данным фармакокинетических исследований, у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.
Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. «Особые указания»).

Форма выпуска и состав

Таблетки

Действующее вещество:

доксазозин (в форме мезилата) 4 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия крахмала гликолат, Целлюлоза микрокристаллическая, Лактоза, Магния стеарат, Натрия лаурилсульфат

Взаимодействие

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. «Особые указания»).
Бoльшая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека invitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.
Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут в течение 4 дней в сочетании с приемом циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки, наблюдается 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).
Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами — снижение.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

Как принимать, курс приема и дозировка

Артериальная гипертония - начинают с 1 мг 1 раз в сутки. Для достижения оптимального результата доза препарата Кардура может увеличиваться с интервалом в 1-2 недели до 16 мг. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки. аденома предстательной железы - начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза 8 мг. Повышение дозы Кардура необходимо проводить с интервалом в 1-2 недели.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или любому из вспомогательных компонентов препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция;
• возраст до 18 лет;
• тяжелая печеночная недостаточность в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов;
• инфекции мочевыводящих путей;
• анурия;
• прогрессирующая почечная недостаточность;
• гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);
• сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
• камни в мочевом пузыре.

С осторожностью:

митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

Особые указания

Следует иметь в виду, что может ослабляться концентрация внимания (нарушается способность управлять автомобилем и механизмами).

Кардура показания к применению

• аденома предстательной железы ;
• задержка оттока мочи и симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;
• Артериальная гипертония (в составе комбинированной терапии).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

По рецепту

Да

Производитель

Пфайзер

Срок годности

5 лет