Метамфетамин

Библиотека инструкций медицинских препаратов

Метамфетамин

Содержание


Фармакологические свойства
Показания к применению
Способ применения и дозы
Передозировка

Метамфетамин

Methamphetamine

Инструкция

Фармакологическое действие

Метамфетамин (первитин) — химически (структурно) схож с адреналином, поэтому оказывает сильное адреномиметическое действие на периферическую нервную систему — сужает периферические сосуды, повышает артериальное давление, ускоряет сердцебиение, вызывает расширение зрачков, повышает функциональную активность скелетных мышц, особенно при утомлении. Это воздействие связано с активацией симпатической системы.
На центральную нервную систему метамфетамин оказывает сильное и длительное психостимулирующее воздействие.
Метамфетамин отличается от адреналина отсутствием гидроксильных групп, за счёт чего он липофилен и легко проникает через гематоэнцефалический барьер в головной мозг. По той же причине он, в отличие от адреналина, не подвергается быстрому разрушению ферментомкатехол-О-метилтрансферазой, а от разрушения моноаминоксидазой (МАО) его защищает дополнительная метильная группа, поэтому он действует на организм очень длительно (концентрация метамфетамина в крови уменьшается вдвое за 9–12 часов и при повторных приёмах препарата возможны явления кумуляции). Однако из-за сходства с молекулой адреналина (и норадреналина) метамфетамин всё же связывается с МАО, но при этом блокирует её действие, аналогично антидепрессантам — ингибиторам МАО. За счёт этого возрастает активность нейромедиаторов-моноаминов — норадреналина, серотонина и дофамина, отвечающих, в частности, за регуляцию настроения и общей активности психики.
Однако основной нейрохимический механизм действия метамфетамина связан с его способностью вызывать высвобождение из нейронов естественных нейромедиаторов (норадреналина и дофамина), что приводит к повышенному возбуждению соответствующих систем, особенно дофаминергической. Кроме того, он блокирует обратный захват высвобожденных медиаторов (включая серотонин), аналогично трициклическим антидепрессантам.

Показания

Синдром нарушения внимания с гиперактивностью, нарколепсия, первичное ожирение.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — C.
Применение противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Синдром нарушения внимания с гиперактивностью, дети старше 6 лет: 2,5–5 мг 1–2 раза в сутки; при необходимости дозу повышают на 5 мг с интервалом 1 неделя до 20–25 мг/сут.
Первичное ожирение, дети старше 12 лет и взрослые: 5 мг 3 раза в сутки за 30 минут до еды, продолжительность лечения — несколько недель.

Передозировка

Метамфетамин обладает выраженной токсичностью. Клинические эффекты отравления метамфетамином широко вариабельны и зависят от дозы, пути введения, продолжительности и частоты использования.
Общие признаки включают тахикардию, гипертензию, боль в груди, нарушения сердечного ритма, васкулит, головную боль, кровоизлияние в мозг, гипертермию, тахипноэ, агрессивное поведение.
Смертельное отравление обычно заканчивается судорогами и комой.
Необходима экстренная стабилизация жизненно важных функций и поддерживающая терапия.
Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Метамфетамин внесён в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён.

Спортивная медицина

Метамфетамин (d-) может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Метамфетамин (d-) относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.
Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.